Kwas traneksamowy to przede wszystkim lek ratujący życie, który od 2011 roku znajduje się na liście najważniejszych leków proponowanych przez Światową Organizację Zdrowia. Badacze są zgodni, że kwas traneksamowy jest skutecznym lekiem w przypadku melasmy, ale mimo wszystko jego doustne przyjmowanie obarczone jest działaniami niepożądanymi. Powinien być zatem stosowany pod ścisłą kontrola lekarską. Stąd też zaczęto podejmować próby stosowania kwasu traneksamowego miejscowo, bezpośrednio na przebarwienie.
Uważa się, że kwas traneksamowy może zapobiegać aktywacji melanocytów przez światło słoneczne na drodze hamowania układu aktywacji plazminogenu. Jest syntetycznym analogiem lizyny i blokując miejsca wiążące lizynę w cząsteczkach plazminogenu hamuje powstawanie plazminy, co w konsekwencji prowadzi do obniżenia produkcji prostaglandyn, zmniejsza aktywność tyrozynazy w melanocytach i hamuje melanogenezę. Działa zatem na różnych etapach melanogenezy. Będzie wpływał nie tylko na istniejące przebarwienia, ale również zapobiegał nawrotom po stosowaniu innych metod usuwania przebarwień
Kwas traneksamowy oprócz działania rozjaśniającego przebarwienia, wykazuje szczególne właściwości przeciwświądowe i łagodzące stany zapalne skóry, a nawet alergiczne pokrzywki. Sprawdzi się w przypadku skóry z trądzikiem różowatym. Wykazuje również działanie nawilżające. To czyni go pożądanym aktywnym składnikiem preparatów kosmetycznych i zabiegów w gabinetach kosmetologicznych.